Metody aplikace a dávkování

 

Zdaleka nejběžnějším způsobem podání konopí je kouření sušených samičích květů. Tyto květy neboli zlidověle palice obsahují nejvyšší koncentrace aktivních látek – kanabinoidů (THC, CBD a dalších), terpenů, flavonoidů a dalších. Lékaři tento nezdravý způsob konzumace nedoporučují a jako alternativu svým pacientům nabízejí moderní zdravou metodu inhalace výparů z přístrojů zvaných vaporizéry. Čím dál větší popularitu si získávají i další moderní formy podání – standardizované extrakty a z nich připravované individuální léčivé přípravky jako masti, gely, čípky či tinktury a mnohé další. V tomto textu si představíme základní metody aplikace konopí pro léčebné použití a jejich přednosti i nevýhody.

Sušina k inhalaci

V České republice užívá zhruba deset procent konopných pacientů své léčivo v podobě sušených květů určených k inhalaci prostřednictvím takzvané vaporizace.

Co je vaporizace

Vaporizace je moderní metoda aplikace konopí pro léčebné použití, jejíž hlavní výhodou je rychlý nástup účinku. Z toho důvodu se o ní hovoří jako o zdravé alternativě kouření. Lékaři obvykle doporučují inhalaci z vaporizéru pacientům, kteří potřebují okamžitou úlevu od nesnesitelné bolesti, potlačit nevolnost a zvýšit chuť k jídlu nebo uvolnit svalové křeče či třas.

Při vaporizaci nedochází ke škodlivému hoření jako při kouření, nýbrž pouze k zahřívání rostlinného materiálu (sušených květů, ale i různých extraktů) na teploty maximálně 220 stupňů Celsia. To znamená, že pacient inhaluje pouze výpary, nikoli desítky zdraví škodlivých látek jako při vdechování kouře z hořícího rostlinného materiálu v takzvaných jointech nebo dýmkách.

Dnes jsou dokonce na trhu dva vaporizéry od německého výrobce, které jsou jako jediné přístroje svého druhu na světě certifikované pro použití při léčbě jako oficiální zdravotní pomůcky. Hlavní překážkou pro pacienty je jejich vysoká cena – a to nejen těchto dvou certifikovaných přístrojů, ale obecně všech běžně dostupných vaporizérů z kvalitních materiálů. Další nevýhodou je kratší doba působení (dvě až tři hodiny) ve srovnání s orální konzumací konopných extraktů nebo poživatin, kdy účinek může přetrvávat kolem šesti nebo více hodin podle užitého množství a konkrétní formy.

Znamená to, že užívají rostlinný materiál, který nebyl kromě běžného procesu sušení nijak upravován. Distributoři do lékáren na obalech se sušinou uvádějí přibližný obsah THC a CBD a podle toho daný lékař individuálně rozhoduje, jaký poměr a obsah bude pro daného pacienta nejvhodnější.

Sušina v kapslích

V současnosti se kolem 90 procent konopných pacientů v Česku léčí pomocí kapslí, které jsou připravovány v lékárnách taktéž ze sušiny. Jedná se tedy o stejný rostlinný materiál, pouze dekarboxylovaný teplem a s přidaným škrobem. Takto připravované tobolky jsou v systému léčebného konopí využívány zřejmě jen v České republice jako určitá nouzová reakce na situaci, kdy lékaři neměli k dispozici extrakty a vaporizaci považovali z toho či onoho důvodu za nevyhovující.

PROCES

DEKARBOXYLACE

Vlivem tepla se z kanabinoidní kyseliny uvolnuje molekula oxidu uhličitého (CO2) a uniká neutrální forma kanabinoidv.

 

Obsah THC ve vztahu k délce
a teplotě dekarboxylace

Graf zachycuje vliv délky a teploty dekarboxylace na obsah THC. Hodnoty semeřily u konopného výtažku vmistčného na sklenčnem povrchu v otevřené peci.

 

Zdroj: Journal of Chromatography 520 (1990)

DEKARBOXYLACE

V PRAKSI

Aby pryskyřice neulpivala na plechu či pekači, rozprostreme na něj papír na pečení. Na něj rozložime nadrcené či ručně rozmelnene Sušené konopi.

Pečeme na klasický režím, bez využiti horkeho vzduhu

V zavislosti na vyhlosti sušiny se doporučuje rozmezi 100 až 120 °C. S naruštajici teplotou se zkracuje doba potrébná pro dekarboxylaci (od 60 Minut při 100 °C po 20 minut pri 120°C).

Motagon Cannabis logo

Konopný extrakt

Konopný extrakt neboli výtažek je stručně řečeno směs pryskyřice a esenciálních olejů extrahovaných z květů zralé samičí rostliny nejčastěji pomocí různých rozpouštědel jako etanol, tetrafluorethan, pomocí superkritické CO2 extrakce nebo dnes jsou čím dál oblíbenější takzvané extrakce bez rozpouštědel (solventless), kdy se sušené konopí jen lisuje a zahřívá bez použití jakýchkoli rozpouštědel. Konopný extrakt obvykle obsahuje velké množství kanabinoidů – může se jednat o 30 až 90 procent THC nebo CBD a menší množství dalších kanabinoidů, terpenů a dalších látek.

Extrakty

Pro vytvoření bezpečného léčivého přípravku s jednotným obsahem konopných látek jsou nejvhodnější extrakty. Ty se vyrábějí oddělováním biologicky aktivních látek z rostlinné hmoty samičích květů pomocí různých technik, z nichž nejvyužívanější jsou dnes extrakce plyny jako oxid uhličitý či tetrafluorethan nebo extrakce kapalnými rozpouštědly jako etanol, metanol nebo hexan.

Kromě toho existuje druhá skupina takzvaných mechanických extrakci, kdy není potřeba používat žádné rozpouštědlo. Sem se řadí jak „primitivní“ starodávné výroby hašiše například proséváním, tak moderní a stále populárnější metody lisování za vysoké teploty známé jako takzvaný rosin press, případně varianty jako live rosin a další. Tyto konopné koncentráty bez použití rozpouštědla jsou populární zejména ve Spojených státech mezi rekreačními uživateli, ale ve stále větší míře se o ně zajímají i pacienti zejména s chronickými neutišitelnými bolestmi.
V medicíně se využívají v naprosté většině extrakty vyrobené pomocí různých rozpouštědel. Každý rozpouštědlo a metoda má své výhody a nevýhody, nicméně není v možnostech tohoto článku zabíhat do větších podrobností. Podstatné je, že každý dodavatel extraktů do lékáren musí splňovat přísné podmínky čistoty a standardizované koncentrace THC a CBD. V budoucnu se zcela jistě bude upírat velká pozornost i k obsahu minoritních kanabinoidů a terpenů, které dle výzkumů z posledních let do značné míry dotvářejí a znásobují možný terapeutický účinek dvou hlavních kanabinoidů.

Extrakty lze obecně rozdělit do tří hlavních kategorií právě podle složení obsahových látek: celospektrální, širokospektrální nebo izoláty. Pokud extrakt pochází ze samičího květenství a nebyly z něj žádným způsobem odstraňovány jakékoli látky, jedná se o takzvaný celospektrální extrakt (někdy také plnospektrální), což je překlad anglického full spectrum. Takový extrakt obsahuje vyšší množství CBD a/nebo THC, ale i řadu minoritních kanabinoidů a mnoho terpenů, flavonoidů, esenciálních olejů a dalších látek. Oproti tomu takzvaný širokospektrální extrakt je v podstatě celospektrální, pouze z něj byly člověkem odstraněny některé látky. Nejčastěji se tak děje za účelem snížení obsahu THC na legální úroveň, nicméně je dobré mít na paměti, že při tomto odstraňováná THC dochází velmi často i ke ztrátě dalších látek, zejména terpenů.

V neposlední řadě jsou zde takzvané izoláty, což není nic jiného než purifikované CBD, THC nebo jiné kanabinoidy. Izoláty jsou ve své podstatě nejblíže moderní medicíně v tom smyslu, že se jedná o jednu izolovanou látku. Nicméně v případě konopí se zdá, že větší terapeutický potenciál mají právě celospektrální extrakty, nikoli izoláty. Stojí za tím koncept synergického působení jednotlivých složek známý jako doprovodný efekt (entourage effect).

Konopné masti a další přípravky k zevnímu užití

Konopné masti a krémy k zevnímu užití lze vyrábět jak ze sušiny jejím louhováním, tak z extraktů. Druhá varianta by měla být v dohledné době běžnou praxí i v českých lékárnách díky tomu, že od druhé poloviny roku 2022 jsou již v Česku k dispozici první extrakty. V případě topikální aplikace jsou aktivní látky vstřebávány kůží a slouží tak k lokální léčbě různě postižených míst (například při alergických reakcích, otocích, zánětech, spáleninách, ekzémech, vyrážkách, lupence a dalších). Zásadní je, že aplikace konopných mastí na kůži nemá psychoaktivní účinky, čímž se liší od inhalace či orálního podání ať už sušiny v kapslích nebo extraktů či konopných pokrmů s vyšším obsahem THC.

Budoucnost: spreje, čípky, nanotechnologie

Z extraktů lze v lékárnách a laboratořích připravovat nejen mastičky a krémy, ale i rektální nebo vaginální čípky, spreje, tinktury a další individuálně připravované léčivé přípravky. Na komerčním trhu s CBD produkty se dnes běžně prodávají i takzvané nano extrakty rozpustné ve vodě, které by mohly přinést revoluční změnu i do medicinského využití konopí, nicméně zatím v této oblasti není dostatek vědeckých dat o bezpečnosti takových přípravků. V preklinickém výzkumu se využívá i intravenózního podání, ale tato metoda zatím u lidí nebyla řádně testována.

Domácí způsoby konzumace konopí

Pacienti často užívají nejen konopí od lékaře, ale i to vlastní. Pro přehlednost stručně zmíníme hlavní formy. Sušinu lze přidávat do různých tepelně upravovaných pokrmů, ve kterých je i nějaký tuk, v němž se kanabinoidy rozpouštějí. Nejčastěji se setkáváme s konopnými sušenkami a koláčky, ale může jít o součást omáček, mléčných nápojů a tak dále.

Oblíbené jsou hodně i domácí tinktury z alespoň 50% alkoholu, které lze pít, aplikovat ve spreji sublingválně nebo topikálně. Jednoduchou alternativou náročné výroby extraktu je takzvaný olej s konopím, kdy se do libovolného rostlinného oleje (vhodný je například olivový) přidají sušené květy a tato směs se zahřívá na mírném ohni a poté se přecedí.

Dávkování konopí pro léčebné použití

Dávkování je vysoce individuální a závisí na celé řadě faktorů, které hrají roli jak u samotného pacienta, tak u použitého konopí a jeho formy. U pacienta je nutno při podávání konopí s vyšším nebo vysokým obsahem THC vědět, zda nemá psychické problémy nebo genetické predispozice k psychiatrickým poruchám, jaká bere další léčiva, zda má předchozí zkušenost nebo je takzvaně kanabinoidně naivní.

Dávkování

Základním pravidlem u dávkování konopí pro léčebné použití je začínat s menším množstvím – navíc často rozloženým na více dávek v průběhu dne – a to postupně zvyšovat (z anglického „start low, go slow“), dokud nebude dosaženo dostatečné úlevy od léčených obtíží. Kromě toho je nutné předem zvážit, zda bude vhodné užívat konopné léčivo na spaní nebo přes den, tedy jestli je hlavním cílem pacientovi spíše pomoci spát a odpočívat nebo naopak zlepšit jeho fungování v běžném životě. Od toho se odvíjí čas podání, množství i forma – přes den řadě pacientů vyhovují menší dávky a odrůdy s genetickou dominancí druhu sativa (energizující), zatímco na spaní si dají potentnější kapsli se sedativní indikou. Nicméně od tohoto dělení na uspávací indiky a nabuzující sativy dnešní věda ustupuje a tyto vlastnosti připisuje spíše konkrétním kanabinoidním a terpenovým profilům v té či oné odrůdě.

K předávkování THC by nemělo pod dohledem lékaře a při obezřetné titraci vůbec docházet. Pokud se tak ale stane (například když pacient užije nejen předepsanou dávku, ale svůj doma upečený koláček), je nutné, aby postižený věděl, jak se v takové situaci chovat, aby si neublížil. Zásadní je pacientovi vysvětlit, že toxicita samotného THC je extrémně nízká a jakkoli nepříjemný je stav omámení či lidově řečeno „zkouřenosti“ (provázený například paranoiou, závratěmi, problémy s motorikou a vnímáním času a okolního světa atd.), vždy po několika hodinách odezní. V případě inhalace kouře nebo výparů jde o cca 2–3 hodiny, v případě konzumace pokrmů či extraktů to může být i 6 až 8 hodin v závislosti na konkrétní dávce a individuálních dispozicích pacienta.